成果简介

　　20世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响到治疗效果。青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。屠呦呦受中国典籍《肘后备急方》启发，于1972年成功提取出的青蒿素，被誉为“拯救2亿人口”的发现。

　　青蒿素是我国在世界上首先研制成功的一种抗疟新药，它是从我国民间治疗疟疾的草药黄花蒿中分离出来的有效单体。青蒿素是我国改革开放后第一批新药，由原卫生部颁发的第一张一类新药证书，授予中国中医研究院（中国中医科学院的前身）中药研究所。

历史背景

　　疟疾是严重危害人类健康的世界性重大流行性疾病之一。1964年越南战争爆发，由于疟原虫对一些常用抗疟药已产生抗药性，战争双方死于恶性疟的士兵，在数量上大大超过战争中的伤亡人数。当时的越南领导人为此向中国方面求援。为了援外、战备紧急任务的需要，国家科委、中国人民解放军总后勤部于1967年5月23日在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”，组织国家部委、军队及10省、市、自治区和有关军区的医药科研、医疗、教学、生产等单位，针对热带地区抗药性恶性疟疾严重影响部队战斗力的问题，开展防治药物的研究，从此拉开了新中国抗疟新药研究的序幕。由于这是一项援外战备的紧急军工项目，遂以5月23日开会日期为项目代号，称为“523项目”。

创新历程

　　“523项目”的主要任务是寻找用于预防和治疗热带地区抗药性恶性疟的抗疟新药。当时主要从两方面筛选新药，一是化学合成新的抗疟药，二是从调查传统的中药和民间草药常用的抗疟药着手，并分别成立了两个协作组，“中医中药专业组”就是其中之一，试图通过传统中药或民间草药寻找符合要求的抗疟新药。

　　1969年，屠呦呦以中医研究院科研组组长的身份加入“523项目”，开始抗疟中药研究。她与同事一起查阅了大量药方，从中找出了出现频率较高的抗疟中草药或方剂，其中，青蒿提取物有明显的抗疟效果。1971年下半年，屠呦呦降低了青蒿素提取温度，由乙醇提取改为用沸点更低的乙醚提取，结果发现，乙醚提取法的提取物对于鼠疟和猴疟的抑制率均达到100%。青蒿乙醚中性提取物抗疟药效的突破，是发现青蒿素的关键。

　　1972年3月，全国“523办公室”在南京召开中草药专业组会议，屠呦呦报告了青蒿对鼠疟原虫近期抑制率可达100%的实验结果，引起全体与会者的关注。参与“523项目”的云南省药物研究所和山东省中医药研究所的工作人员开始着手利用当地的植物资源，分别开展分离有效单体的研究。1972年8至10月，进行了青蒿乙醚中性提取物的临床研究，30例恶性疟和间日疟患者全部显效。同年11月，成功分离得到抗疟有效单体化合物的结晶，后命名为“青蒿素”。

　　此后，经过两年的三次“大会战”，广东、江苏、四川等地用青蒿素和青蒿简易制剂临床治疗疟疾2000例，其中青蒿素治疗800例，有效率100%；青蒿素简易制剂治疗1200例，有效率在90%以上。一系列的实验证明青蒿素是好药，上级要求必须要用最快的速度研发新药。新药于1975年研制成功，并于1979年通过全国鉴定。1986年，青蒿素获得了卫生部新药证书。1992年，双氢青蒿素（青蒿素的衍生物）获得新药证书。该药临床药效高于青蒿素10倍，进一步体现了青蒿素类药物“高效、速效、低毒”的特点。

重大意义和深远影响

　　疟疾与世界上近一半人口的健康息息相关，是受到国际社会广泛关注的全球公共卫生问题。青蒿素的发现，为人类来带来一种新结构类型的抗疟药，解决了长期困扰医学界的关于对喹啉类药物产生耐药性疟疾的治疗问题，挽救了抗氯喹恶性疟患者的生命，这是我国对世界医学界所做的一大贡献。我国中医药学已有几千年的历史，为中华民族的繁衍生息做出了不可磨灭的贡献，在中国医药卫生事业中，至今仍发挥着举足轻重的作用。

　　 1979年，抗疟新药“青蒿素”荣获国家发明奖二等奖；1998年，其衍生物复方蒿甲醚以商品名“Coartem”进入全球市场，成为中国原创新药取得国际专利的先例；2015年，屠呦呦因发现青蒿素荣获诺贝尔生理或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然科学奖的中国人。